智慧树知到《药物设计学》章节测试答案

智慧树知到《药物设计学》章节测试答案
第一章
1、药物作用的靶点可以是
A:酶、受体、核酸和离子通道
B:细胞膜和线粒体
C:溶酶体和核酸
D:染色体和染色质
正确答案：酶、受体、核酸和离子通道
2、属于生物大分子结构特征的是
A:多种单体的共聚物
B:分子间的共价键结合
C:分子间的离子键结合
D:多种单体的离子键结合
正确答案：多种单体的共聚物
3、药物与靶点发生的相互作用力主要是
A:分子间的共价键结合
B:分子间的非共价键结合
C:分子间的离子键结合
D:分子间的水化作用
正确答案：分子间的非共价键结合
4、生物膜的基本结构理论是
A:分子镶嵌学硕
B:微管镶嵌学硕
C:流动镶嵌学说
D:离子通道学说
正确答案：流动镶嵌学说
5、影响药物生物活性的立体因素包括
A:立体异构
B:光学异构
C:顺分异构
D:构象异构
正确答案：立体异构,光学异构,顺分异构,构象异构
第二章
1、哪些信号的分子的受体属于细胞膜离子通道受体
A:甾体激素
B:乙酰胆碱
C:5-羟色胺
D:胰岛素
正确答案：乙酰胆碱
2、cAMP介导的内源性调节物质有
A:5-羟色胺
B:乙酰胆碱
C:胰岛素
D:促肾上腺皮质激素
正确答案：促肾上腺皮质激素
3、胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的
A:蛋白酶
B:胆碱酯酶
C:单胺氧化酶
D:磷酸二酯酶
正确答案：磷酸二酯酶
4、维生素D是哪类受体的拮抗剂
A:VDR
B:PR
C:AR
D:PPARγ
正确答案：VDR
5、信号分子主要由哪些系统产生和释放
A:心脑血管系统
B:神经系统
C:免疫系统
D:内分泌系统
正确答案：神经系统,免疫系统,内分泌系统
第三章
1、下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸类似物
A:四氢异喹啉-3-羧酸
B:2-哌啶酸
C:二苯基丙酸
D:焦谷氨酸
E:1-氮杂环丁烷-2-羧酸
正确答案：A
2、下列属于肽键（酰胺键）的电子等排体的是
A:硫代丙烷
B:氟代乙烯
C:卤代苯
D:乙内酰脲
E:二硫化碳
正确答案：B
3、维系肽的二级结构稳定的主要键合方式是
A:离子键
B:氢键
C:酰胺键
D:二硫键
E:共价键
正确答案：B
4、属于下丘脑的释放激素和释放抑制激素的主要活性肽是
A:降钙素
B:胰高血糖素
C:胰岛素
D:血管紧张素
E:促肾上腺皮质激素
正确答案：E
5、当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为
A:类肽
B:二肽
C:神经肽
D:内啡肽
E:α-螺旋模拟物
正确答案：A
第四章
1、快速可逆性抑制剂中既与酶结合，又与酶-底物复合物结合的抑制剂称为
A:反竞争性抑制剂
B:竞争性抑制剂
C:非竞争性抑制剂
D:多靶点抑制剂
E:多底物类似物抑制剂
正确答案：C
2、非共价键结合的酶抑制剂以不同的动力学过程与靶酶结合，遵循米氏方程的是
A:快速可逆结合
B:缓慢结合
C:不可逆结合
D:紧密结合
E:缓慢-紧密结合
正确答案：A
3、为了增加药物与酶之间的疏水结合，可引入的基团是
A:甲氧基
B:羟基
C:羧基
D:烷基
E:磺酸基
正确答案：D
4、底物或抑制剂与酶活性位点的作用力包括
A:静电作用
B:范德华力
C:疏水作用
D:氢键
E:阳离子-π键
正确答案：ABCDE
5、作为药物的酶抑制剂应具有以下特征
A:对靶酶的抑制作用活性高
B:对靶酶的特异性强
C:对拟干扰或阻断的代谢途径具有选择性
D:有良好的药物代谢和动力学性质
E:代谢产物的毒性低
正确答案：ABCDE
第五章
1、下列物质中，哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘧啶碱基的合成
A:二氧化氮
B:谷氨酸
C:天冬氨酸
D:甘氨酸
E:丙氨酸
正确答案：C
2、核酸的生物合成中，胞嘧啶核苷酸是经以
下哪种物质转化生成的
A:尿嘧啶
B:尿嘧啶核苷
C:尿嘧啶核苷酸
D:尿嘧啶核苷二磷酸
E:尿嘧啶核苷三磷酸
正确答案：E
3、下列抗病毒药物中，属于碳环核苷类似物的是
A:阿巴卡韦
B:拉米夫定
C:西多福韦
D:去羟肌苷
E:阿昔洛韦
正确答案：A
4、下列抗病毒药物中，属于无环核苷磷酸酯类化
合物的是
A:泛昔洛韦
B:喷昔洛韦
C:更昔洛韦
D:阿昔洛韦
E:西多福韦
正确答案：E
5、siRNA的单恋长度一般为多少个核苷酸
A:13-15
B:15-17
C:17-19
D:19-21
E:21-23
正确答案：E
第六章
1、药物在没得作用下转变成极性分子，再通过人体系统排出体外的生物转化过程称为
A:药物吸收
B:药物分布
C:药物代谢
D:药物排泄
正确答案：C
2、通常前药设计不用于
A:提高稳定性，延长作用时间
B:促进药物吸收
C:改变药物的作用靶点
D:提高药物在作用部位的特异性
正确答案：C
3、本身没有生物活性，经生物转化后才显示药理作用的化合物称为
A:前药
B:软药
C:硬药
D:靶向药物
正确答案：A
4、匹氨西林是半合成的广谱抗生素氨苄西林的前药，其设计的主要目的是
A:降低氨苄西林的胃肠道刺激性
B:增加氨苄西林的胃肠道刺激性
C:增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收
D:增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收
正确答案：D
5、按照前药原理常用的结构修饰方法有
A:酰胺化
B:成盐
C:环合
D:醚化
E:电子等排
正确答案：ABCD
第七章
1、普鲁卡因的酯基被替换成了下列哪个基团而开发成了抗心律失常药普鲁卡因胺？
A:酰胺
B:亚胺
C:醚
D:硫酯
正确答案：A
2、非经典的生物电子等排体不包括
A:环与非环结构及构象限制
B:构型转换
C:可交换的基团
D:基团的反转
正确答案：B
3、狭义的电子等排体是指（）都相同的不同分子或基团
A:原子数
B:电子总数
C:电子排列状态
D:极性
正确答案：ABC
4、非经典的电子等排体是指原子或基团不一定相同，但（）及其他性质与母体化合物是相似的分子或基团
A:摩尔质量
B:空间效应
C:电性
D:溶解性
正确答案：BC
5、下列哪个选项属于Me-too药物的专利边缘的创新策略
A:改变粒度
B:局部化学结构进行改造
C:随机筛选
D:引入杂原子
正确答案：BD
第八章
1、关于孪药下列说法不正确的是
A:可分为同孪药和异孪药
B:同孪药均为对称分子
C:异孪药为不对称分子
D:可减少各自的毒副作用
E:是前药的一种形式
正确答案：B
2、关于多靶点药，下列说法不正确的是
A:HAART鸡尾酒疗法为多药单靶点药
B:多组分药物为多药单靶点药
C:单药多靶点药物的最大特点是其对多个靶点的低亲和力相互作用
D:单药多靶点药是指单体药物可以与体内的多个药物靶点发生相互作用进而产生生物学活性
E:单药多靶点药为严格意义上的多靶点药物
正确答案：B
3、多靶点药物的设计方法不包括
A:药效团连接法
B:药效团叠合法
C:电子等排替换法
D:筛选法
E:从天然产物中发现
正确答案：C
4、孪药的连接方式包括
A:直接结合
B:连接链模式
C:重叠模式
D:电子等排替换模式
E:聚合模式
正确答案：ABC
5、孪药可作用于
A:酶
B:受体C:核酸
D:酶和受体
E:离子通道
正确答案：ABCDE
第九章
1、组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法，反复以哪种键合方式装配成不同的组合
A:离子键
B:共价键
C:分子间作用力
D:氢键
正确答案：B
2、通过（）可以从大量可能具有药物活性的分子结构中找到能够被预测到具有所需的理化性质和生物活性的结构。
A:天然组合化学库
B:合成组合化学库
C:定向库
D:虚拟组合化学库
正确答案：D
3、组合化学库的构建最常采用的是线条密码法
A:对
B:错
正确答案：A
4、组合化学方法合成的化合物应具有哪些特性
A:多样性
B:独特性
C:在亲脂性、电性及空间延展性等有差异
D:氢键
正确答案：AC
5、组合库的构建方法分为
A:固相合成
B:平行法
C:液相合成
D:裂分合成法
正确答案：BD
第十章
1、化学基因组学是由哪两门学科演化和发展的
A:化学计量学、计算化学
B:化学计量学、有机化学
C:化学计量学、生物化学
D:药物化学、生物化学
正确答案：A
2、从已确证的新颖蛋白靶标开始，筛选与其相互作用的小分子的研究方法是
A:生物信息学
B:化学生物学
C:反向化学基因组学
D:正向化学基因组学
正确答案：C
3、分子文库计划得到那个组织的支持
A:FDA
B:WHO
C:SFDA
D:NIH
正确答案：D
4、下列哪种技术不能用于新药靶标的发现
A:蛋白质组学技术
B:合成化学
C:生物芯片
D:化学遗传学
正确答案：B
5、筛选一个化学库的主要目的是
A:靶标鉴别
B:先导物优化
C:靶标确证
D:发现新药
正确答案：ABCD
第十一章
1、下面关于全新药物设计的描述错误的是
A:方法能产生一些新的结构片段
B:一般要求靶点结构已知的情况下才能进行
C:设计的化合物亲和力要高于已有的配体
D:设计的化合物一般需要自己合成
E:需要获得化合物的晶体结构
正确答案：C
2、下面分子对接软件中不适用于虚拟对接的是
A:Affinity
B:DOCK
C:FlexX
D:AutoDOCK
E:INVDOCK
正确答案：A
3、下面那个选项不是虚拟筛选中所用的三维结构数据库的名称
A:NCI
B:剑桥晶体数据库
C:ACD
D:Aldrich
E:MDDR-3D
正确答案：D
4、应用同源模建法预测未知蛋白的三维结构时，模板蛋白与预测蛋白的同源性一般不能低于A:0.5
B:0.3
C:0.2
D:0.4
E:0.1
正确答案：B
5、LUDI属于全新药物设计的那种设计方法
A:模板定位法
B:分子碎片法
C:原子生长法
D:从头计算法
E:反向分子对接法
正确答案：B
第十二章
1、下列不属于基于配体的药物设计方法是
A:定量构效关系
B:分子对接
C:CoMFA
D:药效团
E:分子动力学
正确答案：B
2、在没有靶酶的三维结构或未知分子作用模式的情况下，下列这些方法中无法使用的是
A:三位定量构效关系研究
B:药效团模型方法
C:基于配体的虚拟筛选
D:基于受体的全新药物设计
E:基于分子相似性的虚拟筛选
正确答案：D
3、应用比较力场分析法进行3D-QSAR研究时，主要计算哪几种非共价相互作用力
A:静电场和氢键场
B:立体场和静电场
C:疏水场和立体场
D:静电场和疏水场
E:疏水场和氢键场
正确答案：B
4、有活性必需的特征原子的分子框架，在生物活性分子中对活性起重要作用的“药效特征元素”的空间排列形式是指
A:定量构效关系
B:药效团
C:虚拟筛选
D:全新设计
E:分子对接
正确答案：B
5、下列不是考虑生物活性分子与受体结合的三维结构性质的研究方法是
A:三维定量构效关系
B:基于结构的药物设计
C:量子化学计算方法
D:组合化学方法
E:基于分子对接的虚拟筛选
正确答案：BC
第十三章
1、下列结构修饰中，降低透膜性的是
A:将氨基改成酰胺
B:减少羟基数目
C:将羧基酯化
D:将羧基换成四氮唑
E:讲叔丁基改成甲基
正确答案：E
2、下列哪个体内过程不需要转运体参与
A:GI对药物的吸收
B:BBB对药物的摄取
C:GI对药物的外排作用
D:胆汁的消除作用
E:GI对药物的被动转运
正确答案：E
3、下列对代谢反应描述正确的是
A:使药物分子变得更稳定
B:使药物分子的透膜性更好
C:使药物的水溶性变差
D:使药物分子的毒性变小
E:使药物的分子极性变大
正确答案：C
4、下列哪些结构特征可能会产生hERG通道阻滞作用
A:低亲脂性
B:羧酸片段
C:二级胺结构
D:羟基片段
E:酰胺片段
正确答案：C
5、下列哪些结构特征与药物的低吸收性质相关
A:7个氢键供体
B:分子量670
C:ClogP2.7
D:5个氢键受体
E:PSA155
正确答案：ABE
第十四章
1、下列哪条与前体药物设计的目的不符A:延长药物的作用时间
B:提高药物的活性
C:提高药物的脂溶性
D:降低药物的毒副作用
E:提高药物的组织选择性
正确答案：C
2、药效学研究的目的包括
A:确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效
B:确定新药的作用强度
C:阐明新药的作用部位和机制
D:发现预期用于临床以外的广泛药理作用
E:判断其商业价值
正确答案：ABCD
3、电子等排原理的含义包括
A:外电子数相同的原子、基团或部分结构
B:分子组成相差CH2或其整数倍的化合物
C:电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性
D:电子等排体置换后可降低药物的毒性
E:电子等排体置换后可导致生物活性的相似或拮抗
正确答案：ACE
4、成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是
A:具羟基的药物
B:具氨基的药物
C:具羧基的药物
D:具烯醇基的药物
E:具酰亚氨基的药物
正确答案：具氨基的药物、具羧基的药物、具烯醇基的药物、具酰亚氨基的药物
5、新药临床前安全性评价的目的
A:确定新药毒性的强弱
B:确定新药安全剂量的范围
C:寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性
D:为药物毒性防治提供依据
E:为开发新药提供线索
正确答案：ABCDE