在体内可发生脱甲基代谢,其代谢产物仍保持抗抑郁活性的药物有A.B.C.D.E.

发布时间:2021-01-11 03:24:36

1.[]在体内可发生脱甲基代谢,其代谢产物仍保持抗抑郁活性的药物有A. B. C. D.E.

网友回答

参考答案:ABDE
参考解析:本题考查抗抑郁药的代谢特点。抗抑郁药按作用机制,可分为四类:(1)去甲肾上腺素重摄取抑制剂:二苯并氮杂类(丙咪嗪)、二苯并环庚二烯类(多赛平、盐酸阿米替林)、选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂(瑞波西汀);(2)5-羟甲基重摄取抑制剂:氟西汀、氯伏沙明、氟伏沙明、舍曲林、西酞普兰、艾司西酞普兰、盐酸帕罗西汀;(3)单胺氧化酶抑制剂:吗氯贝胺;(4)新发展的抗抑郁药:5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取抑制剂(度洛西汀)、去甲肾上腺素能和特异的5-羟色胺能抗抑郁药(米氯平、米安色林)。氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收,都有较强的抗抑郁作用。盐酸阿米替林在体内的代谢反应主要是肝脏中的N-甲基、氮氧化和羟基化,其中的去甲基代谢产物去甲替林,其活性与阿米替林相同,常被用作抗抑郁药,毒性却低于阿米替林。文拉法辛在肝脏主要由CYP2D6代谢成它的初级代谢产物O-去甲文拉法辛,它在药理活性和功能上几乎和文拉法辛等价。舍曲林在肠和肝脏中由CYP3A4代谢N-去甲基化和其他代谢产物,N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用是舍曲林的1/10-1/5。帕罗西汀代谢产物无活性。
以上问题属网友观点,不代表本站立场,仅供参考!