在体内去甲基代谢反应,且其代谢物有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有A.B.C.D.E.

发布时间:2021-01-11 03:39:48

1.[]在体内去甲基代谢反应,且其代谢物有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有A. B. C. D.E.

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参考答案:ACDE
参考解析:本题考抗抑郁症药物类型及代谢。选项A(氟西汀):为5-羟色胺重摄取抑制剂,本品与其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收,延长和增加5-HT的作用。选项C(西酞普兰):为5-羟色胺重摄取抑制剂,主要代谢产物N-去甲基西肽普兰,效能约为西肽普兰的50%。选项D(文拉法辛):为5-羟色胺、去甲肾上腺素重摄取抑制剂,本品与其活性代谢物0-去甲文拉法辛,都有双重的作用机制,优先对5-HT重摄取的亲和力和对NE及多巴胺的微弱抑制作用……初级代谢产物O-去甲文拉法新在药理活性和功能上几乎和文拉法新等价。选项E(舍曲林):为选择性5-羟色胺重摄取抑制剂,舍曲林的代谢物N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用是舍曲林的1/10~1/5。其他分析:选项B(盐酸阿米替林):为去甲肾上腺素重摄取抑制剂,在体内的代谢反应主要是肝脏中的去N-甲基、氮氧化和羟基化,其中的去甲基代谢产物去甲替林,其活性与阿米替林相同,毒性却低于阿米替林。
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